제품

설명

기본정보

모델 번호.	링딩477600-75-2
색상	하얀색
MW	312,38
운송 패키지	고객의 요구에 따라
사양	1kg
등록 상표	링딩
기원	중국 허베이
생산 능력	달 당 9000 킬로그램/킬로그램

상품 설명

상품명:	토파시티닙
다른 이름들:	CP-690550
CAS:	477600-75-2
MF:	C16H20N6O
MW:	312,38
녹는 점	/
EINECS:	689-145-4

2012년 11월 미국 FDA는 메토트렉세이트에 대한 반응이 부적절하거나 불내증이 있는 중등도 내지 중증 활동성 류마티스 관절염(RA) 성인 환자의 치료를 위해 토파시티닙(CP-690550이라고도 함)을 승인했습니다. 토파시티닙은 RA 치료용으로 승인된 최초의 소분자 키나제 억제제입니다. 토파시티닙은 야누스 키나제(JAK)의 4가지 아형인 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2의 억제제입니다. JAK는 많은 사이토카인(예: 인터루킨 2, 4, 7, 9, 15 및 21)의 신호 전달 경로에서 중요한 역할을 하고 RA의 염증 확산에 관여하는 세포내 비수용체 티로신 키나제입니다. 토파시티닙은 신호 변환기 및 전사 활성제(STAT)의 인산화 및 활성화를 억제함으로써 관절 조직에서 염증 매개체의 생성을 억제하는 방식으로 작용합니다. 효소 수준에서 토파시티닙은 각각 3.2, 4.1, 1.6 및 34nM의 IC50 값으로 JAK 1, 2, 3 및 Tyk2를 억제합니다. 세포 수준에서 토파시티닙은 각각 406, 56 및 1377nM의 IC50 값으로 JAK1/JAK2, JAK1/JAK3 및 JAK2/JAK2 조합의 시험관 내 활성을 억제합니다. CP-690550은 류마티스 관절염 치료에 야누스 키나제 억제제로 사용되는 피롤[2,3-d]피리미딘 유도체입니다.

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